Potencial bioadhesivo de las nanopartículas de gliadina en el estómago

Abstract

El objetivo fue evaluar el potencial bioadhesivo de las nanopartículas de gliadina, convencionales (NP) o reticuladas con glutaraldehído (CL-NP), tras su administración oral en animales de laboratorio. Las nanopartículas se prepararon por un proceso de desolvatación y utilizando carbazol como marcador fluorescente. El procedimiento permitió obtener nanopartículas de 450 nm y un contenido de 12,5 mcg carbazol/mg. Por vía oral, las nanopartículas mostraron un tropismo por las zonas superiores del tracto gastrointestinal, principalmente la mucosa del estómago. Esta capacidad adhesiva se puede explicar por el elevado contenido en residuos neutros y apolares que contiene la gliadina y que permiten, respectivamente, el desarrollo de interacciones por puente de hidrógeno e hidrofóbicas. Dentro del estómago la cantidad de nanopartículas adheridas a la región glandular fue siempre significativamente menor que la fracción adherida a la zona no glandular. En esta, CL-NP mostraba una intensidad adhesiva (AUCadh) un 50% superior a NP y un tiempo medio de residencia de la fracción adherida de aproximadamente 95 min mayor que para NP. Las fuertes interacciones adhesivas de las nanopartículas de gliadina desarrolladas con la mucosa del estómago pueden ser de interés para el tratamiento de patologías localizadas en esta región como la erradicación de Helicobacter pylori.

The aim was to evaluate the bioadhesive potential of gliadin nanoparticles, either non-hardened (NP) or cross-linked with glutaraldehide (CL-NP), after their oral administration to laboratory animals. Nanoparticles were prepared by a desolvation method and using carbazol as fluorescent marker. This method enabled us to obtain nanoparticles of about 450 nm and a carbazol loading of 12.5 mcg/mg. These carriers showed a great tropism for the upper gastrointestinal regions, mainly the stomach mucosa. This adhesive capacity may be explained by the gliadin composition with a high content in neutral and lipophilic residues. Neutral amino acids may promote hydrogen bonding interactions with the mucosa, while the lipophilic components may develop hydrophobic interactions with the biological support. Within the stomach, the amount of adhered nanoparticles to the glandular region was always significantly lower than to the non-glandular area. In this last region, CL-NP displayed a 1.5-times higher adhesive intensity than NP. Similarly, the mean residence time of the adhered fraction to the stomach mucosa was about 95 min higher for CL-NP than for NP. The strong bioadhesive interactions of gliadin nanoparticles with the stomach may be of interest for the treatment of local pathologies such as the eradication of Helicobacter pylori infections