El sistema opioide, del cual forman parte los péptidos opioides endógenos y sus receptores (Miu, Kappa, delta y ORL), tiene un papel importante en la fisiología de diferentes sistemas. Existe una creciente evidencia de su participación en la fisiopatologíade múltiples trastornos del sistema nervioso central, endocrino e inmunológico. La modulación del sistema opioide mediante el uso de antagonistas específicos o inespecíficos de sus receptores puede tener un papel terapéutico en el manejo sintomático de diferentes contextos, incluyendo la intoxicación aguda por opiáceos, la dependencia a opioides, y la reducción de reacciones adversas de agonistas opioides utilizados en el manejo del dolor crónico. El presente trabajo tiene como objetivorevisar la farmacología de los antagonistas opioides específicos e inespecíficos, y realizar una actualización de sus posibles nuevas indicaciones y usos terapéuticos.