Objetivo. El presente artículo de revisión tiene como objetivo analizar la información científica disponible y actualizar al lector con relación al uso de la cafeína como sustancia ergogénica para el ejercicio.Materiales y métodos. Se analizó la literatura disponible de los últimos 50 años en las bases de datos BBCSLILACS, IB-PsycINFO, IB-SSCI, IB-SciELO, Scopus y Scirus, al igual que artículos históricos, textos y referencias citadas en trabajos públicos. Resultados. Se obtuvo información pertinente relacionada con los objetivos propuestos en la presente revisión, en la que se relaciona la farmacología básica (absorción, mecanismos de acción, metabolismo, efectos, tolerancia, reacciones adversas, toxicidad) y su utilidad como sustancia ergogénica para ejercicios de predominio aeróbico y para ejercicios de predominio anaeróbico. Conclusión. Es recomendable la utilización de la cafeína como sustancia ergogénica en ejercicios de larga duración y mediana intensidad, mientras que su uso en ejercicios de corta duración y alta intensidad es controversial. Se recomienda una cuidadosa evaluación médica antes de su utilización con el fin de minimizar las reacciones adversas y su toxicidad.