Evaluación de la actividad citotóxica y antiproliferativa de fracciones metanólicas y actividad citotóxica de compuestos puros de la esponja marina Ectyoplasia ferox

Abstract

La búsqueda de compuestos activos citotóxicos en las esponjas marinas continúa siendo un campo de mucha importancia para el descubrimiento de nuevas moléculas con actividad antitumoral. En este trabajo se evaluó la actividad citotóxica y antiproliferativa de cuatro fracciones de un extracto metanol/diclorometano 1:1 (EF-3, EF-6, EF-7, EF-8) y cuatro compuestos obtenidos a partir de la esponja marina Ectyoplasia ferox (C1 (ulosósido F), C2 (urabósido A), C3 (urabósido B) y C4 (ulolósido A)). La fracción metanólica EF-3 exhibió un perfil citotóxico antiproliferativo significativo en las líneas celulares CHO y Jurkat (IC50 de 48 μg/mL en CHO y de 38 μg/mL en Jurkat). Interesantemente, la fracción EF-3 y los compuestos puros no exhibieron actividad hemolítica en eritrocitos humanos. En su conjunto, estos resultados sugieren que la fracción metanólica posee una actividad citotoxica y antiproliferativa en las líneas celulares CHO y Jurkat, sin embargo no se logró atribuir dicha actividad a alguno de los cuatro compuestos puros. Esto sugiere que las diferencias estructurales en estos nuevos compuestos juegan un papel importante en la actividad citotóxica.

Abstract: The search for cytotoxic compounds from marine sponges continues being a very important field to the discovering of novel antitumor compounds. Here, we tested the cytotoxic an antiproliferative activity of four methanolic fractions and four pure compounds from marine sponge Ectyoplasia ferox (C1 (ulosósido F), C2 (urabósido A), C3 (urabósido B) y C4 (ulolósido A)). The fraction EF-3 showed a significant cytotoxic and antiproliferative activity in the CHO and Jurkat cell lines (IC50 of 48 μg/mL in CHO cell line and 38 μg/mL in Jurkat cell line). Interesting, the methanolic fraction EF-3 and the four compounds don´t showed hemolytic activity. In conclusion, our study indicated that methanolic fraction EF-3, whose main constituents were proved to be triterpenoide saponins, had a cytotoxic and antiproliferative activity against leukemia cells. Neither of pure compounds showed a cytotoxic profile, which suggest a key role of the chemical structures of these new compounds in the cytotoxic activity.