Identificación, aislamiento y caracterización bioquímica de péptido(s) con actividad citotóxica, presente(s) en el veneno de escorpión Tityus macrochirus (Buthidae)

Abstract

El veneno de escorpión ha sido objeto de estudio por varias décadas, dado en gran parte a los péptidos que lo conforman, ya que son los directamente responsables de los efectos tóxicos que desarrolla en sus presas o en otros organismos que entran en contacto con la sustancia. En Colombia hay gran diversidad de especies de escorpiones, pero pocas han sido estudiadas a nivel bioquímico, por lo cual se planteó realizar la caracterización estructural y funcional de péptidos del veneno de escorpión Tityus macrochirus, siendo el primer estudio realizado a nivel bioquímico de este veneno que se ha reportado. Así a partir de métodos bioquímicos, se logró identificar y determinar las características estructurales de la mayoría de los péptidos presentes en el veneno de T. macrochirus, definiéndolos como péptidos con pesos moleculares de 3 a 7 kDa, conformados de 37 a 70 residuos de aminoácidos, caracterizados porque en ellos se pueden encontrar entre 6 y 8 residuos de cisteína y algunos de ellos reconocen canales iónicos, como el canal de potasio que fue reconocido por el péptido denominado FVI8-2. Igualmente se logró determinar que tanto el veneno total como algunas de sus fracciones de péptidos generan citotoxicidad en líneas celulares provenientes de tumores de forma selectiva, en un rango de concentración de 0,25 µg/mL a 10 µg/mL. Estas características estructurales y funcionales permiten postular a algunos de estos péptidos como posibles agentes terapéuticos para el tratamiento de diferentes tipos de cáncer. Palabras clave: Tityus macrochirus, péptidos, canales iónicos, líneas celulares cancerosas, cáncer

Abstract: Scorpion venom has been studied for several decades, largely due to the peptides that make it up, as they are directly respons ible for the toxic effects it develops on its prey or other organisms that come in contact with the substance. In Colombia there is a great diversity of species of scorpions, but few have been studied at biochemical level . Therefore, it was proposed to car ry out the structural and functional characterization of peptides of scorpion venom Tityus macrochirus , being the first biochemical study of this poison Which has been reported. Thus from biochemical methods, it was possible to identify and determine the s tructural characteristics of most of the peptides present in the venom of T . macrochirus , defining them as peptides with molecular weights of 3 to 7 kDa, formed of 37 to 70 amino acid residues, characterized in that 6 to 8 cysteine residues can be found in them and some of them recognize ion channels, such as the potassium channel that was recognized by the peptide called FVI8 - 2. It was also possible to determine that both total venom and some of its peptide fractions generate cytotoxicity in tumor cell lin es selectively in a concentration range of 0.25 μg / mL to 10 μg / mL. These structural and functional characteristics allow to postulate some of these peptides as possible therapeutic agents for the treatment of different types of cancer .