Evaluación de la permeación de cafeína a partir de productos cosméticos comerciales con acción lipolítica empleando ensayos in vitro en celdas de difusión de Franz

Abstract

En el mercado colombiano se comercializan cosméticos con proclamas lipolíticas que presentan en sus ingredientes cafeína, un compuesto ampliamente utilizado por su acción sobre los mecanismos de acumulación de grasa en el adipocito. Para cumplir con el efecto cosmético prometido, el ingrediente debería poder permear a la hipodermis donde se encuentran las células adiposas, no obstante, esto también implicaría que la cafeína presente en estos productos podría alcanzar el fluido sistémico, causando contravención con la definición de cosméticos según la legislación nacional. En este sentido, se seleccionaron siete productos del mercado colombiano con proclamas lipolíticas que contienen cafeína, con el objetivo de recolectar información sobre la concentración de ésta que podría alcanzar la hipodermis y/o el fluido sistémico al ser aplicados sobre la piel. El desarrollo metodológico incluyó, la realización de ensayos in vitro en celdas de difusión de Franz con dos espesores diferentes de membrana, una con tejido hipodérmico y otra sin éste, determinando la concentración permeada bajo una aplicación de dosis en condiciones de uso. Así mismo, se realizó la caracterización fisicoquímica de los productos elegidos en términos de pH, parámetros reológicos, microestructura, percepción sensorial y fórmula cualicuantitativa, para establecer una correlación entre el comportamiento de permeación y las características propias del vehículo. El estudio de caracterización de la fórmula de los productos evidenció que tres ellos no presentan un contenido de cafeína superior al 0,009 [%w/w] bajo el método de extracción desarrollado. Los demás productos presentaron concentraciones de cafeína superiores al 0,39 [%w/w] y fueron evaluados en ensayos de liberación y permeación, demostrando que la cafeína efectivamente se libera del producto, pero la que logra alcanzar la capa hipodérmica con respecto a la dosis aplicada es inferior al 1%, excepto para un producto que obtuvo un porcentaje del 10 probablemente a causa de sus propiedades fisicoquímicas. No obstante, la concentración de cafeína que se encontró en la capa hipodérmica es menor a la concentración estudiada en los reportes encontrados en la literatura que puede causar un efecto del tipo lipolítico, por lo que no es seguro que pudiese generar el efecto proclamado. Por otro lado, se determinó que la cafeína de estas formulaciones tópicas podría alcanzar el fluido sistémico. En conjunto, los resultados demuestran la importancia de formular adecuadamente un producto que permita la entrega del ingrediente funcional en la capa objetivo, y el valor de implementar este tipo de herramientas in vitro para contribuir con información relacionada con la seguridad y eficacia, con miras a fortalecer los programas de cosmetovigilancia. (Texto tomado de la fuente)

Cosmetics with lipolytic claims that contain caffeine in their ingredients are commercialized in the Colombian market. Caffeine is a compound widely used for its action on the mechanisms of fat accumulation in the adipocyte. To fulfill the promised cosmetic effect, the ingredient should be able to permeate the hypodermis where the adipose cells are, however, this would also imply that the caffeine present in these products could reach the systemic fluid, causing contravention with the definition of cosmetics under national legislation. In this context, seven products from the Colombian market with lipolytic claims containing caffeine were selected, with the aim of collecting information on the concentration of caffeine that could reach the hypodermis and/or the systemic fluid when the product is applied to the skin. The methodological development includes in vitro testing in Franz diffusion cells with two different membrane thicknesses, one with hypodermic tissue and the other without it, determining the permeated concentration under a dose application under conditions of use. It also includes the physicochemical characterization of the products chosen in terms of pH, rheological parameters, microstructure, sensory perception and qualitative-quantitative formula, to establish a correlation between permeation behavior and vehicle characteristics. The characterization study of the formula of the products evidence that three of them do not present a caffeine content greater than 0,009 [%w/w] under the extraction method developed. The other products had caffeine concentrations higher than 0,39 [%w/w] and were evaluated in release and permeation trials, showing that caffeine is effectively released from the product, but that the caffeine that reaches the hypodermic layer with respect to the applied dose is less than 1%, except for a product which obtained a percentage of 10 because of its physicochemical properties. However, the concentration of caffeine found in the hypodermic layer is lower than the concentration studied in the reports found in the literature that can cause a lipolytic-type effect, so it is not certain that it could generate the proclaimed effect. On the other hand, it was determined that the caffeine of these topical formulations could reach the systemic fluid. All these results demonstrate the importance of formulating a suitable product that allows the delivery of the functional ingredient in the target layer, and the value of implementing such in vitro tools to contribute information related to safety and efficacy to strengthen cosmetovigilance programs.