Síntesis y caracterización de nuevos compuestos de triamtereno con ZnCl2 y/o MnCl2: Evaluación del carácter fotosensibilizador y efectos cito y genotóxico.

Abstract

El triamtereno, un compuesto diurético de primera línea en algunos países incluido dentro del grupo de los ahorradores de potasio presenta poca solubilidad en agua. Con el propósito de mejorar este parámetro, y en consecuencia su disposición en el organismo, se sintetizaron dos nuevos compuestos en los que se modificó la estructura del TAT con manganeso y zinc, usando sus respectivos cloruros. La síntesis se llevó a cabo en solución agua:metanol. Estos compuestos fueron caracterizados a través de microscopía electrónica de barrido SEM y difracción de Rayos X en polvo. Adicionalmente, se observaron los perfiles de disolución en el tiempo en medio acuoso, evidenciando que este parámetro mejoró en los nuevos compuestos sintetizados. La caracterización de los nuevos compuestos se realizó a través de técnicas espectroscópicas como absorción UV-VIS, infrarrojo y raman. Los resultados obtenidos se contrastaron con termogramas y perfil de dilución. Se determinó el carácter fotosensibilizador del TAT y de los nuevos compuestos con Zn y Mn en medios alcohólicos. Se realizaron medidas de actinometría en estado estacionario que permitieron establecer el rendimiento cuántico de oxígeno molecular singulete generado por los nuevos compuestos. Adicionalmente, se realizaron medidas de rendimiento cuántico de fluorescencia, para aportar a la caracterización de los materiales, con miras al estudio posterior de sus aplicaciones como marcadores fluorescentes. La caracterización se completó con ensayos citotóxicos, genotóxicos y con prueba de hemolisis; con lo que fue posible demostrar el potencial antineoplásico de los nuevos compuestos sintetizados sobre la línea celular tumoral MCF-7. (Texto tomado de la fuente)

Triamterene, a first line diuretic compound in some countries included in the group of potassium sparing compounds, presents poor solubility in water. In order to improve this parameter, and consequently its disposition in the organism, two new compounds were synthesized in which the TAT structure was modified with manganese and zinc, using their respective chlorides. The synthesis was carried out in water:methanol solution. These compounds were characterized by SEM scanning electron microscopy and powder X-ray diffraction. Additionally, the dissolution profiles over time in aqueous medium were observed, evidencing that this parameter improved in the new synthesized compounds. The characterization of the new compounds was carried out through spectroscopic techniques such as UV-VIS absorption, infrared and Raman. The results obtained were contrasted with thermograms and dilution profile. The photosensitizing character of TAT and the new compounds with Zn and Mn in alcoholic media was determined. Steady state actinometry measurements were performed to establish the singlet molecular oxygen quantum yield generated by the new compounds. Additionally, fluorescence quantum yield measurements were performed to contribute to the characterization of the materials, with a view to the subsequent study of their applications as fluorescent markers. The characterization was completed with cytotoxic, genotoxic and hemolysis assays; thus, it was possible to demonstrate the antineoplastic potential of the new compounds synthesized on the MCF-7 tumor cell line.