Evaluación de la actividad antiplasmodial de las partes aéreas de plantas colectadas en Colombia

Abstract

Una de las enfermedades más antiguas que ha acompañado a la humanidad es la malaria y aún hoy en día, continúa afectando a una gran parte de la población mundial. La malaria es causada por especies de protozoarios del género Plasmodium y transmitida por vectores del género Anopheles. De acuerdo con el World Malaria Report 2018, de la OMS, en 2017, 219 millones de personas padecieron la enfermedad en el mundo y 435000 murieron por esta causa. El 93% de las muertes ocurrieron en África y el 61% fueron niños menores de 5 años. El 60% del territorio colombiano tiene las condiciones climáticas que facilitan la transmisión de la enfermedad y de acuerdo con el Instituto Nacional de Salud, hasta la semana epidemiológica 9 de 2019 (24 de febrero al 2 de marzo) se han reportado 12828 casos de malaria en Colombia. La resistencia a los insecticidas para controlar el vector, la no existencia de una vacuna con protección para la mayoría de la población expuesta y la resistencia generada por los parásitos a los fármacos disponibles para tratar la enfermedad, entre otros factores, hacen necesaria la búsqueda de nuevos fármacos. Las plantas medicinales han sido una fuente muy importante de agentes antimaláricos, tales como la quinina y la artemisinina. En el presente trabajo se realizó un tamizaje in vitro de actividad antiplasmodial, a 18 extractos de las partes aéreas, de 4 especies vegetales colectadas en Colombia, frente a Plasmodium falciparum cepa FCB-3, sensible a cloroquina. De acuerdo a los resultados y la información reportada en la literatura, se seleccionó el extracto metanólico de Leandra subseriata y a partir de este, se lograron aislar y caracterizar 3 compuestos, el ácido gálico y los flavonoides mircitrina (miricetina-3-O-ramnósido) y quercitrina (quercetina-3-O-ramnósido). La actividad antiplasmodial de estos compuestos fue evaluada en el mismo modelo in vitro. En todos los casos la concentración inhibitoria 50 fue mayor a 50μg/mL y fueron clasificados como inactivos.

Abstract: One of the oldest diseases of humankind is Malaria and even nowadays keep affecting a great part of human population. Malaria is caused by different species of the Plasmodium protozoa genus and transmitted by several vectors of the Anopheles genus. In 2017, 219 million people around the world became ill due to Malaria and 435000 died because of this cause. This according to the World Malaria Report 2018, which is issued by WHO. Additionally, 93% of mortal cases took place in Africa and 61% were children under 5 years old. The 60% of the Colombian territory reaches climatic conditions to facilitate the disease transmission and according to the Colombian National Health Institute, until the 9th epidemiological week of 2019, 12828 cases of malaria have been reported. Resistance to insecticides to control the vector, the lack of a vaccine with acceptable level of protection to most of population at risk and the appearance of resistance to available drugs to treat the disease by parasites, among other factors, make the search for new drugs an urgent need. Medicinal plants have been an important source of antimalarial agents, such as quinine and artemisinin. In this work, an in vitro screening of 18 extracts against Plasmodium falciparum strain FCB-3 was performed. The extracts were obtained from aerial parts of 4 vegetal species collected in Colombia. As a result of the antiplasmodial screening and the information reported in the literature, the methanolic extract of Leandra subseriata was selected and from this, 3 compounds were isolated and characterized, the gallic acid and two flavonoids, myricitrin (myricetin-3-O-rhamnoside) and quercitrin (quercetin-3-O-rhamnoside). The antiplasmodial activity of these compounds was tested against the same in vitro model. However, in all cases inhibitory concentration 50 was greater than 50μg/mL and they were classified inactive.