Estudio fitoquímico y de la actividad antiplasmodial de Miconia aeruginosa

Abstract

La malaria es una enfermedad parasitaria que, en 2023, fue responsable por 249 millones de casos y 11.7 millones de muertes, a nivel mundial. Los medicamentos usados en su tratamiento presentan resistencia, por lo que es necesario buscar nuevos agentes terapéuticos. El extracto etanólico total de hojas de M. aeruginosa (ETMA) resultó activo en un tamizado frente a Plasmodium falciparum, agente causal de la malaria, por lo tanto, en este trabajo se estudió su composición química y efecto antiplasmodial. Se encontraron flavonoides, terpenos, cumarinas, saponinas y taninos, entre otros; mediante análisis fitoquímico preliminar, LC-MS y análisis con el software MetaboScap. ETMA fue fraccionado por cromatografía en columna abierta, usando sílica gel. ETMA y sus fracciones fueron probadas en el ensayo in vitro de inhibición del desarrollo de P. falciparum, cepa FCR-3. ETMA mostró la mejor actividad, con una CI50 de 3.48 µg/mL, seguido de la fracción 11 (F-11) (4.15 µg/mL). Otras fracciones activas fueron 7 (5.22 µg/mL), 8 (15.2 µg/mL) y 13 (6.30 µg/mL), todas ellas ricas en flavonoides. Se eligió F-11 para aislar alguno de sus compuestos mayoritarios teniendo en cuenta también la citotoxicidad sobre células de mamífero, evaluada en fibroblastos murinos NHI/3T3. Las fracciones activas frente a P. falciparum no presentaron citotoxicidad, con una CI50 mayor a 100 µg/mL. Se logró aislar, aunque no de manera pura, la Isovitexina. Adicionalmente, se realizó una caracterización macroscópica y microscópica de las hojas de M. aeruginosa, por considerarse de interés como droga vegetal a ser eventualmente utilizada como materia prima vegetal. (Texto tomado de la fuente)

Malaria is a parasitic desase responsable, in 2023, for 249 million of cases and 11.7 million of deaths, worldwide. Drugs, currently used for its treatment, show resistance. As a result, searching for new drugs is a imperative. The whole ethanolic extract of M. aeruginosa leaves (ETMA) was active in a previous screening against Plasmodium falciparum, causative agent of malaria. Consequently, in this work, the antiplasmodial activity and the chemical constituents of this plant were studied. Flavonoids, terpens, coumarins, saponins, and tanins, amongst others were found by preliminar phytochemical análisis, LC-MS, análisis with the MetaboScap software. ETMA was chromatographed by silica gel. ETMA and its fraciones were tested, in a developmental assay inhibition, against the strain FCR3 of P. falciparum in vitro. ETMA showed the highest activity, with an CI50 of 2.68 µg/mL, followed by fraction 11 (F-11) (4.15 µg/mL). Fractions 7 (5.22 µg/mL) and 8 (13.8 µg/mL), and 13 (6.59 µg/mL) showed some activity too. All of them were rich in flavonoids. As a result, F-11 was chosen to be fractionated to isolate some of its major compounds. Fraction selection was also related to their citotoxicity, which was tested in the mammal cells, murins fibroblasts NHI/3T3 to assess their selectivity. The compound Isovitexin was isolated, even though with low purity. Active fractions against P. falciparum did not show citoxicity, with an CI50 greater than 100 µg/mL. Aditionally, a macroscopic and microscopic characterization was performed to the M. aeruginosa leaves to be potentially used as a herbal raw material.