Evaluación de la actividad antiagregante plaquetaria de extractos y/o fracciones aislados de especies de la familia Lauraceae y posibles mecanismos de acción

Abstract

Las enfermedades cardiovasculares son un problema de salud pública que constituye la primera causa de muerte en el mundo. Dado el profundo impacto en terapéutica que han demostrado agentes antiagregantes plaquetarios como el ácido acetil salicílico (ASA) en los trastornos ateromatosos como la cardiopatía isquémica y la capacidad de disminuir la incidencia de infarto de miocardio (IM), en la actualidad se continúan estudiando los productos naturales como fuente de obtención de moléculas con actividad biológica. El objetivo de este estudio fue evaluar los efectos antiagregantes plaquetarios y posibles mecanismos de acción relacionados con: inhibición de ADP, colágeno, prostaglandinas y epinefrina de extractos y fracciones de Pleurothyrium cinereum van der Werff. ("jigua"), Ocotea macrophylla Kunth. ("aguacatillo" o "canelo") y Nectandra amazonum Nees. ("laurel amarillo"), especies de la familia Lauraceae recolectadas respectivamente en los departamentos de Nariño, Cundinamarca y Amazonas, teniendo en cuenta que previamente se han encontrado metabolitos en las hojas de estas 3 especies con efectos antiagregantes plaquetarios, lo cual ha generado interés en la evaluación de estas especies como una fuente potencial de agentes antiagregantes plaquetarios. Se evidenció que los extractos y fracciones de las 3 especies evaluadas presentan efectos antiagregantes plaquetarios en diferente proporción. Los efectos antiagregantes plaquetarios del extracto etanólico de madera de Pleurothyrium cinereum van der Werff. posiblemente estarían relacionados con la inhibición de la producción de TxA2 o la unión del mismo a sus receptores. El extracto etanólico de hojas de Pleurothyrium cinereum van der Werff. posiblemente ejerza sus efectos antiagregantes plaquetarios vía la inhibición de la adhesión plaquetaria mediada por colágeno y de la producción de TxA2. La fracción y el extracto etanólico de corteza de Pleurothyrium cinereum van der Werff. poseen efectos antiagregantes plaquetarios frente a las siguientes concentraciones de los agonistas, ácido araquidónico, 2 x 10^{-4} g/mL; colágeno, 1 x 10^{-6} g/mL; ADP,2 x 10^{-6} M y adicionalmente epinefrina, 1 x 10^{-6} M, para la fracción de corteza, efectos por primera vez reportados para esta especie en este trabajo. Por último las fracciones de hojas de Ocotea macrophylla Kunth. y de corteza de Nectandra amazonum Nees. inhiben la respuesta inducida por todos los agonistas empleados; siendo para el último más potentes los efectos inhibitorios frente a ácido araquidónico (pCI50: 4,85 - 4,95) lo que indica una posible relación con la inhibición de la producción de TxA2.

Abstract. Cardiovascular diseases are a public health concern that is the leading cause of death world. Given the profound impact on therapeutics have shown that as the antiplatelet agents acetylsalicylic acid (ASA) in atheromatous disorders as ischemic heart disease and the ability to reduce the incidence of myocardial infarction (MI), is currently continuing to study natural products as a source for obtaining biological active molecules. The aim of this study was to assess the antiplatelet effects and possible mechanisms of action related to: inhibition of ADP, collagen, prostaglandins and epinephrine of extracts and fractions of Pleurothyrium cinereum van der Werff. ("jigua"), Ocotea macrophylla Kunth. ("aguacatillo" or "canelo") and Nectandra amazonum Nees. ("yellow laurel"), species of the Lauraceae family collected respectively in the departments of Nariño, Cundinamarca and Amazonas, considering that previously found metabolites in the leaves of these 3 species had antiplatelet effects, has generated interest in the evaluation of these species as a potential source of antiplatelet agents. It was evident that extracts and fractions of the 3 tested species have antiplatelet effects in different proportions. The antiplatelet effects of ethanol extract of wood Pleurothyrium cinereum van der Werff. possibly be related to the inhibition of the production of TxA2 or binding of the same to its receptors. The ethanol extract of leaves of Pleurothyrium cinereum van der Werff. may exert its antiplatelet effects via inhibition of collagen-mediated platelet adhesion and production of TxA2. The fraction and the ethanol extract of bark of Pleurothyrium cinereum van der Werff. have antiplatelet effects against the following concentrations of agonists, arachidonic acid, 2 x 10^{-4} g/mL; collagen, 1 x 10^{-6} g/mL; ADP, 2 x 10^{-6} M and additionally epinephrine, 1 x 10^{-6} M, for the fraction of bark; antiplatelet effects are for the first time reported for this specie in this work. Finally fractions leaves of Ocotea macrophylla Kunth. bark and Nectandra amazonum Nees. inhibiting response by all agonists; being more potent inhibitory effects against arachidonic acid (pCI50: 4,85 - 4,95) indicating a possible link to the inhibition of the production of TxA2.