Evaluación de mecanismos de tipo antiadrenérgico alfa de los metabolitos activos(Flavonoides) de Achyrocline bogotensis (“Vira Vira”)

Abstract

Dado el impacto creciente en salud pública de la hipertrofia prostática benigna (HPB), en vista del incremento de la población adulta mayor masculina y habiéndose demostrado en un trabajo previo los efectos relajantes sobre el músculo liso del extracto de Achyrocline bogotensis, asociados a mecanismos de tipo antagonistas alfa-adrenérgicos (Lara et al, 2017)(1), en esta investigación se evaluó la actividad relajante de dos de los principales metabolitos flavonoides de la especie: quercetina y 5- hidroxi-7,8-dimetoxiflavona (moslosooflavona), con el fin de determinar su participación en la actividad global de A.bogotensis, en la preparación de anillos aislados de aorta de rata espontáneamente hipertensa (SHR). Los resultados mostraron un notable efecto de quercetina, comparable al patrón antagonista alfa utilizado: prazosín y similar al del extracto total, en tanto que fue leve el efecto encontrado con moslosooflavona. Al examinarse la interacción entre los dos flavonoides se observó que moslosooflavona disminuye el efecto de quercetina. Estos resultados confirmaron el efecto relajante tipo antiadrenérgico alfa-1 de Achyrocline bogotensis, dando soporte a su uso tradicional en el manejo de los síntomas de la HPB, destacando el papel clave que cumple quercetina como metabolito activo, a diferencia de moslosooflavona, pero introduce interrogantes sobre el uso eventual de esa mezcla flavonoide con ese fin terapéutico. (Texto tomado de la fuente)

Given the growing impact on public health of benign prostate hypertrophy (BPH), given the increase in the elderly male population and having demonstrated in a previous work the relaxing effects on smooth muscle of the extract of Achyrocline bogotensis, associated with mechanisms of type alpha-adrenergic antagonists (Lara et al, 2017)(1), in this research the relaxing activity of two of the main flavonoid metabolites of the species was evaluated: quercetin and 5-hydroxy-7,8-dimethoxyflavone (moslosooflavone), in order to determine its participation in the global activity of A. bogotensis, in the preparation of rings isolated from spontaneously hypertensive rat aorta (SHR). The results showed a remarkable effect of quercetin, comparable to the alpha antagonist pattern used: prazosin and similar to that of the total extract, while the effect found with moslosooflavone was slight. When examining the interaction between the two flavonoids, it was observed that moslosooflavone decreases the effect of quercetin. These results confirmed the alpha-1 antiadrenergic relaxing effect of Achyrocline bogotensis, supporting its traditional use in the management of BPH symptoms, highlighting the key role that quercetin plays as an active metabolite, unlike moslosooflavone, but raises questions about the eventual use of this flavonoid mix for therapeutic purpose.