Estudio químico de los compuestos con actividad citotóxica presentes en la fruta de uva caimarona (Pourouma cecropiifolia)
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Autores
Correa Lozano, Camilo Andrés
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Español
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Resumen
Se analizó el fruto de uva caimarona (Pourouma cecropiifolia) con miras a identificar los
compuestos con actividad citotóxica frente a diferentes líneas células tumorales humanas.
Para tal fin, se analizaron por separado el epicarpio, mesocarpio y semillas de la fruta, las
cuales se liofilizaron y los residuos correspondientes se extrajeron con una mezcla de
acetona-agua (7:3, v/v). Los extractos de cada parte de la fruta se sometieron partición con
solventes de polaridad creciente: pentano, diclorometano, acetato de etilo, butanol y agua,
para obtener cinco subfracciones en cada caso.
En un ensayo preliminar empleado el método MTT (modificado) sobre la línea A549, se
identificó que las fracciones de acetato de etilo del epicarpio (AcOEtEpi), acetato de etilo
del mesocarpio (AcOEtPulp), aceto de etilo de la semilla (AcOEtCot) y butanol de la pulpa
(ButPulp), como las fracciones con mayor reducción de la población celular. Por lo que, se
decidió caracterizar la composición química de estas fracciones mediante análisis no
direccionado utilizando la técnica UPLC-ESI/MS, identificando los compuestos principales
en base a sus principales fragmentos y comparación con estándares. De esta manera, se
identificaron varios flavonoides, proantocianidinas y triterpenos pentacíclicos, entre otros
compuestos.
A partir de dicha caracterización, se evaluó la actividad citotóxica de estas fracciones y
ocho compuestos puros frente a las líneas de carcinomas colorrectales, HT-29 y RKO y
carcinoma de pulmón A549, obteniendo una leve actividad de AcOEtEpi sobre HT-29 (IC50:
96.43±4.18 µg/ml) y una moderada de AcOEtCot frente a RKO (IC50: 43,10±2,79 µg/ml).
Por otra parte, se identificó citotoxicidad moderada (IC50: 155-50 µM) de tres triterpenoides
identificados en AcOEtEpi contra en HT-29, RKO y A549. Se destaca que las dos
fracciones activas, expusieron selectividad sistémica contra fibroblastos de pulmón
humano (MRC-5) y riñón de hámster (BHK-21), mientras que los triterpenoides mostraron
baja selectividad (o negativa) sistémica al reducir en mayor proporción la viabilidad celular
de dichos fibroblastos que la de las células cancerosas probadas.
Los resultados acá presentados, muestran que la semilla del fruto de uva caimarona
(Pourouma cecropiifolia Mart), subproducto de la comercialización de esta fruta, es una
fuente promisoria de compuestos con actividad citotóxica frente a líneas celulares de
tumores humanos. (Texto tomado de la fuente)
Abstract
Polar extracts of epicarp, mesocarp and cotyledon of Pourouma cecropiifolia fruit were
obtained in an acetone:water (7:3, v/v) and fractionated with solvents of increasing polarity
(pentane, dichloromethane, ethyl acetate and butanol), in order to identify compounds with
cytotoxic activity against carcinoma cells. Extracts from each part of the fruit were
partitioned with solvents of increasing polarity: pentane, dichloromethane, ethyl acetate,
butanol and water; to obtain five different fractions.
In a preliminary test using the MTT method (modified) on line A549, the fractions of ethyl
acetate from the epicarp (EtOACEpi), ethyl acetate from the mesocarp (EtOAcPulp), ethyl
acetate from the seed (EtOAcCot) and butanol from the pulp (ButPulp) were identified as
the fractions with the greatest reduction in cell population. Therefore, the chemical
composition of these fractions was characterized by untargeted analysis using the UPLC ESI/MS technique, identifying the present compounds based on their main fragments and
by comparison with standards. Pointing out that these fractions are mainly composed of
several flavonoids, proanthocyanidins and pentacyclic triterpenes, among other
compounds.
Based on the previous, the cytotoxic activity of these compounds, and some pure
compounds present on them, was evaluated on colorectal carcinoma lines, HT-29 and RKO
and lung carcinoma A549, obtaining a slight activity of EtOAcEpi on HT-29 (IC50:
96.43±4.18 µg/ml) and a moderate activity of EtOAcCot against RKO (IC50: 43.10±2.79
µg/ml). On the other hand, moderate cytotoxicity (IC50: 155-50 µM) of three triterpenoids
present in EtOAcEpi against HT-29, RKO and A549 was identified. The two active fractions
exhibited systemic selectivity over human lung (MRC-5) and hamster kidney (BHK-21)
fibroblasts, while the triterpenoids showed low systemic (or negative) selectivity by reducing
the cell viability of these fibroblasts to a greater extent than that of the cancer cells tested.
The results reported show that the seed of uva caimarona (Pourouma cecropiifolia Mart),
as a subproduct of the commercialization of this fruit, is a promising source of compounds
with cytotoxic activity against human tumor cell lines.
Descripción
ilustraciones, diagramas, fotografías