Perfil antiparasitario del alsinol, una molécula promisoria frente a hemoparásitos protozoarios

Abstract

Perfil antiparasitario del alsinol, una molécula promisoria frente a hemoparásitos protozoarios

Las parasitosis afectan la salud de humanos y animales y ponen en riesgo su vida, el control de estas enfermedades se debe en gran medida al uso de medicamentos; sin embargo, la limitada disponibilidad de fármacos y la resistencia parasitaria hace evidente la necesidad de disponer de nuevas alternativas de tratamiento eficaces, seguras, de bajo costo y amplio espectro de actividad. Este trabajo valoró el perfil antiparasitario de alsinol, frente a Plasmodium spp., Babesia divergens y Trypanosoma cruzi. Adicionalmente, evaluamos la actividad residual de alsinol en P. berghei y la viabilidad del método fluorométrico con SGI para evaluar el efecto farmacológico de combinaciones de antimaláricos contra P. falciparum. Frente a P. falciparum alsinol inhibió de forma dosis-dependiente la viabilidad de gametocitos y la gametocitogénesis con CI50 de 1.23 y 3.75 µM, respectivamente; el efecto de la combinación de CQ–AS y MQ–AS frente a la cepa FCR-3 mostró un efecto de tipo antagonismo – aditividad y aditividad – no interacción, respectivamente. Frente a B. divergens y T. cruzi la CI50 de ASN fue de 34 µM y 1.11 µM, respectivamente. En ratones infectados con P. berghei alsinol inhibió la multiplicación parasitaria con una DI50 de 17.4 mg/Kg/día y no mostró actividad residual. Alsinol es un buen candidato en la estrategia de bloqueo de la transmisión de la malaria y para hacer frente a enfermedades tropicales desatendidas. (Texto tomado de la fuente)

Antiparasitic profile of alsinol, a promising molecule against protozoan hemoparasites.

Parasitic diseases affect the health of humans and animals, putting their lives at risk. The control of these diseases is largely due to the use of drugs; however, the limited availability of drugs and parasitic resistance makes evident the need for new effective, safe, low-cost, and broad-spectrum treatment alternatives. This work evaluated the antiparasitic profile of alsinol against Plasmodium spp., Babesia divergens, and Trypanosoma cruzi.

Against P. falciparum, alsinol dose-dependently inhibited gametocyte viability and gametocytogenesis with IC50 values of 1.23 and 3.75 µM, respectively. The effect of the combination of chloroquine-artesunate (CQ-AS) and mefloquine-artesunate (MQ-AS) against the FCR-3 strain showed antagonism-additivity and additivity-non-interaction type effects, respectively. Against B. divergens and T. cruzi, the IC50 of alsinol was 34 µM and 1.11 µM, respectively.

In mice infected with P. berghei, alsinol inhibited parasite multiplication with an ID50 of 17.4 mg/kg/day and showed no residual activity. Additionally, we evaluated the feasibility of the fluorometric method with SYBR Green I (SGI) to assess the pharmacological effect of antimalarial combinations against P. falciparum.

Alsinol is a promising candidate in the strategy to block malaria transmission and to address neglected tropical diseases.