Desarrollo de nanopartículas híbridas polímero – lípido con potencial aplicación en el tratamiento de la dermatitis alérgica de contacto

Abstract

Las nanopartículas híbridas polímero – lípido (HPLNP) son sistemas transportadores de sustancias activas que han demostrado resultados prometedores en el ámbito farmacéutico gracias a su tamaño y composición. Como un aporte a la investigación en este campo la presente investigación aborda dos estrategias para la preparación de HPLNP empleando la técnica de nanoprecipitación, en las que se incorpora furoato de mometasona, un corticosteroide útil para el tratamiento de patologías cutáneas como la dermatitis alérgica de contacto.

La primera estrategia para la preparación de las HPLNP es a partir de un polímero y un lípido; en la segunda estrategia, se trabaja con un polímero y un fosfolípido modificado. En los dos casos se obtienen partículas con tamaños entre 150 y 250 nm, PDI menores a 0.2, potenciales Z entre -10 y - 40 mV y eficiencias de encapsulación superiores al 95 %. La liberación del activo ocurre a los 15 min en un medio adicionado de un agente solubilizante y las dispersiones acuosas mantienen su estabilidad física durante 60 días de almacenamiento en condiciones de envejecimiento natural y 30 días en envejecimiento acelerado según las condiciones para la zona IVb estipuladas por la OMS.

Los sistemas nanoparticulados se caracterizan por FTIR, DSC, XRD y TEM observándose que las HPLNP presentan una estructura predominantemente amorfa sin que se detecten incompatibilidades físicas o químicas relevantes. En conjunto, los resultados de esta investigación constituyen la fase preliminar para el desarrollo de nanopartículas que aporten valor agregado a los productos de administración tópica actualmente disponibles en el mercado a base de furoato de mometasona para los que se han evidenciado dificultades en la adherencia a la terapia debido a la necesidad de reaplicaciones y a la generación de eventos adversos (Texto tomado de la fuente).

Hybrid polymer-lipid nanoparticles (HPLNP) are promising drug carriers due to their size and composition. As a contribution in this field, this work addresses two strategies to prepare this kind of particles using the nanoprecipitation technique, wherein mometasone furoate is incorporated. This is a corticosteroid useful to treat skin pathologies such as allergic contact dermatitis.

The first strategy to preparing HPLNP is by using a polymer and a lipid; in the second one, a polymer and a modified phospholipid are employed. In both cases, particles with sizes ranging between 150 and 250 nm, PDI less than 0.2, Z potentials between -10 and - 40 mV, and encapsulation efficiencies greater than 95 % are obtained. The release of the active ingredient occurs after 15 min in an aqueous medium added with a solubilizing agent. The nanoparticle dispersions keep stable for 60 days of storage under natural aging conditions and 30 days under accelerated aging.

The nanoparticulate systems are characterized by FTIR, DSC, XRD and TEM. Overall, the obtained results are a preliminary phase to the develop nanoparticles providing added value to the topical products currently available on the market based on mometasone furoate, which evidence difficulties in the therapy adherence because of re-application is needed and adverse events are generated.